Фликсоназе при аллергическом рините

Спрей назальный дозированный в виде непрозрачной суспензии белого цвета, свободной от посторонних частиц.

1 доза
флутиказона пропионат (микронизированный)50 мкг

Вспомогательные вещества: декстроза — 5 мг, авицел RC591 (целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия) — 1.5 мг, фенилэтанол — 0.25 мг, бензалкония хлорид* — 0.02 мг, полисорбат 80 — 0.005 мг, хлористоводородная кислота** — до pH 6.3-6.5, вода очищенная — до 100 мг.

* добавляется в виде водного раствора согласно Европейской Фармакопее.
** прибавляют для достижения pH 6.3-6.5, если pH конечной суспензии выше 6.8.

60 доз — флаконы желтого стекла (1) с дозирующим устройством, адаптером и защитным колпачком — футляры пластиковые с этикеткой-буклетом.
120 доз — флаконы желтого стекла (1) с дозирующим устройством, адаптером и защитным колпачком — футляры пластиковые с этикеткой-буклетом.
120 доз — флаконы полипропиленовые (1) с дозирующим устройством, адаптером и защитным колпачком — футляры пластиковые с этикеткой-буклетом.

ГКС для интраназального применения. Оказывает выраженное противовоспалительное действие. При интраназальном введении не отмечается системного действия, практически не угнетает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Значимого изменения суточного показателя AUC сывороточного кортизола не выявлено после введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут по сравнению с плацебо (соотношение: 1.01, 90% ДИ — доверительный интервал от 0.9 до 1.14).

Противовоспалительное действие флутиказона пропионата реализуется в результате его взаимодействия с рецепторами глюкокортикоидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов. Флутиказона пропионат уменьшает выработку медиаторов воспаления и ряда биологически активных веществ (в т.ч. гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа. Противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, ринорею, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптомов (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного применения спрея в дозе 200 мкг.

Флутиказона пропионат улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.

Всасывание

После интраназального введения флутиказона пропионата (200 мкг/сут) Cmax в плазме крови в равновесном состоянии у большинства пациентов количественно не определяется (составляют менее 0.01 нг/мл). Cmax в плазме составляет 0.017 нг/мл. Непосредственное всасывание со слизистой оболочки носовой полости маловероятно из-за низкой растворимости препарата в воде и проглатывания большей части препарата. При пероральном приеме абсолютная биодоступность низкая (менее 1%) в результате сочетания неполного всасывания из ЖКТ и активного метаболизма при «первом прохождении» через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое.

Распределение

В равновесном состоянии флутиказона пропионат имеет большой Vd — около 318 л. Связывание с белками плазмы высокое — около 91%.

Метаболизм

Флутиказона пропионат выводится быстро из системного кровотока преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивной карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при «первом прохождении» через печень происходит таким же образом.

Выведение

Выведение флутиказона пропионата носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется высоким значением плазменного клиренса (1.1 л/мин).

Cmax в плазме снижается приблизительно на 98% в течение 3-4 ч, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдался конечный T1/2 7.8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0.2%), а неактивного метаболита — карбоновой кислоты — менее 5%.

Флутиказона пропионат и его метаболиты, в основном, выводятся с желчью через кишечник.

Лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая поллиноз (сенную лихорадку) у взрослых и детей с 4 лет:

  • боль, ощущение давления в области околоносовых пазух;
  • заложенность носа, чиханье, зуд в носу;
  • слезотечение.

Фликсоназе® предназначен только для интраназального применения. Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно. Максимальное терапевтическое действие проявляется через 3-4 дня терапии.

Взрослые и дети старше 12 лет

1-я неделя: по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз/сут (200 мкг/сут);

со 2-й недели до 3 месяцев: по 1 или 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз/сут (100-200 мкг/сут).

Максимальная суточная доза — 200 мкг/сут (не более 2 впрыскиваний в каждую ноздрю).

Пациентам пожилого возраста назначают в обычной дозе, предназначенной для взрослых.

Дети в возрасте от 4 до 12 лет

По 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 1 раз/сут (100 мкг/сут). Не следует превышать рекомендованную дозу (100 мкг/сут). У детей в возрасте от 4 до 12 лет препарат следует использовать в течение максимально короткого периода времени, необходимого для достижения контроля над симптомами заболевания. Необходимо обратиться к лечащему врачу, если ребенку необходимо применять препарат в течение периода времени, превышающего 2 месяца в году.

Максимальная суточная доза — 100 мкг (не более 1 впрыскивания и каждую ноздрю).

В случае отсутствия эффекта от применения препарата у всех возрастных групп пациентов необходимо проконсультироваться с врачом.

Правила использования препарата

Читайте также:  Лечение острого гнойного ринита

Перед употреблением следует осторожно встряхнуть флакон, взять его, поместив указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец под донышко.

При первом использовании препарата или перерыве в его использовании более 1 недели следует проверить исправность распылителя: направить наконечник от себя, произвести несколько нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко. Далее необходимо прочистить нос (высморкаться). Закрыть одну ноздрю и ввести наконечник в другую ноздрю. Наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально. Затем следует начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления препарата. Выдохнуть через рот. Повторить процедуру для второго распыления в ту же ноздрю, если необходимо. Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в другую ноздрю. После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком.

Распылитель следует промывать не менее 1 раза в неделю. Для этого осторожно снять наконечник и промыть его в теплой воде. Стряхнуть избыток воды и оставить для просушивания в теплом месте. Избегать перегрева. Затем осторожно установить наконечник на прежнее место в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок.

Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять описанным выше способом и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей холодной воды, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Очень часто, часто и нечасто возникающие нежелательные реакции в основном установлены на основании данных клинических исследований. Реакции, возникающие редко и очень редко, в основном определены из спонтанных сообщений.

При формировании частоты встречаемости нежелательных реакций, фоновые показатели в группе плацебо не принимались но внимание, поскольку они были в целом сопоставимы с группой активного лечения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в т.ч. бронхоспазм, сыпь, отек лица и языка, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, ощущение неприятного вкуса и запаха. О появлении головной боли, ощущения неприятного вкуса и запаха также сообщалось при использовании других назальных спреев.

Со стороны органа зрения: очень редко — глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта. Незначительное количество спонтанных сообщений было связано с длительной терапией препаратом.

Со стороны дыхательной системы: очень часто — носовое кровотечение; часто — сухость слизистой оболочки в полости носа и глотки, раздражение слизистой оболочки в полости носа и глотки (данные нежелательные реакции, а также носовое кровотечение наблюдались и при использовании других интраназальных препаратов); очень редко — перфорация носовой перегородки (сообщалось при приеме интраназальных ГКС).

При применении некоторых интраназальных ГКС возможно развитие системных эффектов, особенно при назначении в высоких дозах в течение длительного времени.

  • повышенная чувствительность к флутиказона пропионату и другим компонентам препарата;
  • детский возраст до 4 лет;
  • недавно перенесенная травма носа или операция и полости носа.

С осторожностью

Перед применением препарата пациент должен проконсультироваться с врачом в следующих случаях:

  • прием лекарственных препаратов для лечения ВИЧ инфекции, таких как ритонавир;
  • прием ГКС для лечения бронхиальной астмы, аллергии, кожной сыпи;
  • прием лекарственных препаратов для лечения грибковых инфекций, таких как кетоконазол;
  • прием других мощных ингибиторов изофермента CYP3A, например, итраконазола;
  • при наличии глаукомы или катаракты.

С осторожностью принимать при наличии инфекции носовой полости или придаточных пазух носа. Следует учитывать, что инфекционные заболевания носа требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием к применению назального спрея Фликсоназе®.

Перед применением препарата Фликсоназе® при беременности и в период лактации необходимо проконсультироваться с врачом.

Беременным и кормящим женщинам препарат Фликсоназе® можно назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для пациентки превышает любой возможный риск для плода или ребенка.

Детям в возрасте 4-12 лет рекомендуется назначать по 50 мкг (1 доза) в каждую ноздрю 1 раз/сут. Максимальная суточная доза препарата составляет 200 мкг (по 2 дозы в каждую ноздрю). Противопоказание: детский возраст до 4 лет.

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования.

Препарат показан только для интраназального применения.

Для взрослых и детей с 12 лет: назальный спрей Фликсоназе® не использовать более 3 месяцев. В случае необходимости применения препарата более 3 месяцев необходима консультация врача.

Для детей от 4 до 12 лет: назальный спрей Фликсоназе® не использовать более 2 месяцев. В случае необходимости применения препарата более 2 месяцев необходима консультация врача. При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.

Имеются сообщения о проявлении системных эффектов при использовании назальных ГКС, особенно в высоких дозах в течение длительного времени. Эти эффекты гораздо менее вероятны, чем при приеме внутрь. Системные эффекты при применении назальных кортикостероидов могут возникать, в частности, при применении их в высоких дозах в течение продолжительного времени. Вероятность возникновения этих эффектов намного ниже, чем при приеме кортикостероидов внутрь, и они могут различаться у отдельных пациентов и между разными кортикостероидными препаратами.

Читайте также:  Лечение народными средствами катарального ринита

Возможные системные эффекты могут включать синдром Иценко-Кушинга, характерные признаки кушингоида, подавление функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и реже ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессивность (в особенности у детей).

У детей, получающих терапию некоторыми интраназальными ГКС в разрешенных дозах, наблюдалось замедление роста. Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительное лечение интраназальными ГКС. При замедлении роста следует пересмотреть лечение с целью снижения дозы интраназального ГКС, по возможности, до минимальной дозы, обеспечивающей поддержание эффективного контроля над симптомами и обратиться к педиатру.

Одновременное применение ритонавира и флутиказона пропионата следует избегать за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превысит возможный риск развития системных побочных эффектов кортикостероидов.

Рекомендуется прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом, если улучшение отсутствует в течение 4 дней. Консультация с врачом также необходима, если у пациента появились новые симптомы, такие как выраженная лицевая боль, густые выделения из носа, которые могут свидетельствовать об инфекции и не связаны с аллергией.

Инфекции носовой полости или придаточных пазух носа требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием к применению назального спрея Фликсоназе®.

У большинства пациентов назальный спрей флутиказона пропионата устраняет симптомы сезонного аллергического ринита, но в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов, может понадобиться дополнительная терапия.

Для купирования симптомов со стороны глаз на фоне успешной терапии сезонных аллергических ринитов может потребоваться дополнительная терапия.

Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения.

Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с терапии системными ГКС на лечение флутиказоном пропионатом в форме назального спрея, особенно если наблюдается нарушение функции надпочечников на фоне регулярного контроля.

Фликсоназе®, спрей назальный водный содержит бензалкония хлорид, который может вызывать бронхоспазм.

В случае контакта с больными ветряной оспой, корью и в случае изменений со стороны зрения рекомендуется прекратить лечение и обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В клинических исследованиях не получено данных о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, однако следует учитывать побочные эффекты, которые может вызвать препарат.

Данных об острой и хронической передозировке препарата не имеется.

При интраназальном введении здоровым добровольцам по 2 мг флутиказона пропионата 2 раза/сут в течение 7 дней не оказывало влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (дозы в 20 раз выше терапевтической). Применение препарата в дозах, выше рекомендованных, в течение длительного времени может привести к временному угнетению функции надпочечников.

В случае передозировки пациент должен обратиться к врачу.

При одновременном применении флутиказона пропионата с ритонавиром, который является сильным ингибитором изофермента CYP3A4, возможно значительное повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови. В результате этого происходит резкое уменьшение концентрации кортизола в сыворотке. Применение флутиказона пропионата ингаляционное или интраназально и ритонавира приводит к развитию побочных эффектов, обусловленных системным действием ГКС, включая синдром Кушинга и угнетение функции коры надпочечников. Поэтому следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случаев, когда возможная польза превышает риск возникновения системных эффектов.

При одновременном применении флутиказона пропионата с другими, менее мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол и итраконазол, приводит к повышению экспозиции флутиказона пропионата и повышению риска системных побочных эффектов. Рекомендуется соблюдать осторожность и, по возможности, избегать долгосрочного совместного применения этих препаратов.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, которые не влекут за собой сколько-нибудь заметного снижения концентрации сывороточного кортизола. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол) и флутиказона пропионата ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.

Препарат отпускается без рецепта.

Источник

Долгое время глюкокортикостероиды выпускались в лекарственных формах, предназначенных для внутреннего использования. Лишь в 70-тых годах прошлого века фармацевтические компании начали производить гормональные препараты в виде спреев. Они стали применяться в терапии поллиноза, синусита, вазомоторного ринита.

В группе глюкокортикостеродных средств занимает свое место Фликсоназе. Спрей справляется с аллергией, снимает отечность, устраняет воспаление в слизистой носа, вызывает меньше побочных явлений, чем гормональные медикаменты, что применяются внутрь.

Состав

Пропионат флутиказона, что служит активным компонентом Фликсоназе, препятствует синтезу клеток, которые принимают участие в патологическом процессе, спровоцированным аллергенами. В спрее от аллергического ринита присутствуют дополнительные вещества в виде:

  • целлюлозы;
  • полисорбата;
  • хлористоводородной кислоты;
  • спирта фенилэтилового.

Концентрация активного компонента в средстве незначительна, поэтому спрей не оказывает системного воздействия на весь организм. Незначительная часть веществ, попадающая в пищеварительный тракт, выводится из плазмы очень быстро, неспособна нанести вред.

Читайте также:  Поллиноз и аллергический ринит отличия

Как принимать Аллергодил при аллергии читайте по ссылке.

Форма выпуска

Спрей Фликсоназе производится фармацевтическими компаниями в виде суспензии белого цвета. Лекарство расфасовывается во флаконы из темного стекла с дозатором, упаковывается в коробки из картона. Препарат из группы кортикостероидов, является средством от аллергического ринита, используется для профилактики патологии.

Спрей продается в аптеках в разных дозах, в одних флаконах – по 120, в других – по 60.

Фликсоназе предназначен для местного применения. Средство вводится в слизистую оболочку носа. Человек чувствует облегчение спустя всего 2 часа, заложенность не возвращается целые сутки.

Если соблюдается рекомендованная дозировка 200 мкг, вещества в плазме не накапливаются, побочные эффекты возникают редко.

Фармакологическое действие

Спрей подавляет размножение лимфоцитов, препятствует делению макрофагов. Активный компонент кортикостероида снижает синтез простагладинов, гистамина и других медиаторов воспаления на разных фазах развития.

Фликсоназе быстро устраняет отечность слизистой, избавляет от насморка. Спустя 2 часа после процедуры состояние у человека улучшается:

  1. Уменьшается зуд в носу.
  2. Проходит чувство давления вокруг глаз.
  3. Перестает мучить чихание.
  4. Прекращается слезотечение.
  5. Облегчается дыхание.

Противоаллергическое действие проявляется почти сразу. Спрей останавливает механизм развития воспаления, эффект сохраняется сутки.

Как правильно подобрать таблетки от аллергического ринита читайте тут.

Фликсоназе помогает убрать от заложенность носа, которую обычно устраняют, используя системную терапию.

Показания и противопоказания

Спрей помогает предупредить возникновение аллергического ринита, применяется для лечения патологии, несмотря на то, в какой форме протекает болезнь – хронической или сезонной. Фликсоназе быстро устраняет насморк и зуд.

Препарат не предписывается детям младше 4 лет.

Не советуют пользоваться гелем людям, имеющим проблемы с целостностью слизистой носа, которая повреждается в результате травмирования или операции. Не стоит лечить ринит препаратом при наличии гиперчувствительности к любому компоненту.

Как принимать Лоратадин при аллергии читайте в данном материале.

Женщинам, вынашивающим ребенка, кормящим мамам лучше обойтись без Фликсоназе. Лишь в случае необходимости врач назначает гормональное средство, учитывая клиническую картину болезни.

При терапии препаратом редко возникают побочные эффекты, которые проявляются в виде:

  • ухудшения обоняния;
  • головной боли;
  • раздражения слизистой;
  • кровотечения из носа.

Обычно это происходит при длительном применении спрея, превышении дозировки.

При непереносимости активного компонента вместо устранения воспаления на коже появляется сыпь, отекает лицо, опухает язык.

Инструкция к использованию с дозировкой

При лечении ринита Фликсоназе впрыскивают в ноздри. В сутки выполняется одна процедура в виде 2 распылений, желательно прибегать к ней по утрам. Для детей старше 4 лет дозировка уменьшается в 2 раза.

Манипуляцию начинают с прочистки носа после чего:

  1. Встряхивают флакон с жидкостью.
  2. Голову наклоняют слегка вперед.
  3. Закрыв один проход, вводят наконечник дозатора в другой.
  4. При вдохе распыляют спрей.
  5. Выдыхают через рот.

Чтобы в устройстве не скапливать микробы, его необходимо промывать после каждого использования. Флакон плотно закрывается колпачком.

Доза препарата не должна превышать 200 мкг.

Стоимость

Фликсоназе выпускается в нескольких государствах. Цена препарата в разных населенных пунктах России может немного отличаться. В таблице она представлена в рублях.

СтранаПроизводительОбъемМоскваСПБ
ВеликобританияGlaxoSmithKline50 мкг/ доз 60456438
ИспанияТот же 50/120756751

Отпускается спрей по рецепту. Срок хранения указывается на упаковке и обычно не превышает 2 лет. Стоимость лекарства зависит от дозировки. Препарат сравнительно недорогой, но быстро устраняет симптоматику, сезонного аллергического ринита, препятствует возникновению воспаления в верхнечелюстных пазухах.

Как делать ингаляции при аллергии читайте в этой статье.

Аналоги

При неэффективности терапии с помощью Фликсоназе, при непереносимости отдельных компонентов врач может посоветовать другой спрей, обладающий подобным свойством.

Для лечения вазомоторного ринита используют назальные глюкокортикостероиды:

Препарат, производительАктивный компонентДействиеФорма выпускаЦена руб.
Авамис GlaxoSmithKlineфлутиказона фуроатСнимает воспаление в носовой полости, предупреждает возникновение гайморита27,5 мкг/120 доз642
Тафен Назаль Швейцария, SandozбудесонидТормозит синтез простагладинов, уменьшает воспаление, облегчает проявление вазомоторного ринита50 /200372
Насобек Тева, ИзраильбеклометазонСнимает отечность слизистой носа, справляется с симптомами аллергии, выполняют функцию  антидепрессанта.50/200191
Назарел Тевафлутиказона пропиатОбладает антиаллергическим действием, восстанавливает дыхание, устраняет насморк и зуд50/120397

При правильном применении спреи и капли от аллергического ринита редко вызывают побочные явления. Чаще всего они наблюдаются при гиперчувствительности к активному компоненту.

Как часто можно колоть Дипроспан при аллергии читайте здесь.

Видео

Данное видео расскажет Вам о том, как правильно пользоваться назальным спреем при аллергическом рините.

Выводы:

  1. При лечении аллергического ринита используют гормональные и сосудосуживающие капли, которые распыляются в носовую полость с помощью дозатора.
  2. Флюксоназе снимает воспаление, облегчает симптомы болезни, блокирует механизм ее развития.
  3. Эффект наблюдается через 2 часа после введения спрея.
  4. Назальный глюкортикостероид не оказывает системного действия на организм.
  5. При непереносимости препарата предписывают аналогичные средства.

Источник